Exjade là thuốc gì?
Thuốc Exjade là thuốc có tác dụng trong việc điều trị ở những bệnh nhân bị quá tải sắt thể mạn tính như bệnh nhân mắc beta thalassemia nặng và một số bệnh thiếu máu khác.
Số đăng ký lưu hành tại Việt Nam: VN-17125-13.
Nhà sản xuất: Novartis Pharma Stein A.G – Thụy Sĩ.
Thành phần chính và hàm lượng:
- Thành phần hoạt chất chính có trong thuốc Exjade chính là Deferasirox có hàm lượng 125mg, 250mg hoặc 500mg.
- Ngoài ra còn có nước và các tá dược khác vừa đủ một viên.
Dạng bào chế: Viên nén phân tán và đóng gói dưới dạng hộp, mỗi hộp có 4 vỉ thuốc, mỗi vỉ chứa 7 viên thuốc.
Các đặc tính dược lực học và dược động học của Deferasirox
Đặc tính dược lực học
- Về cơ chế tác dụng: Deferasirox tạo phức chelat ở dạng có hoạt tính khi sử dụng đường uống, phức này có tính chọn lọc đối với sắt III cao. Một phân tử deferasirox có ba nhánh gắn với sắt theo tỷ lệ 2:1 với ái lực cao.
- Deferasirox khiến cho hoạt động bài tiết sắt tăng cường, chủ yếu thải qua đường phân. Ái lực của deferasirox với kẽm và đồng thường thấp, không làm cho nồng độ của những kim loại này thấp liên tục trong huyết thanh.
- Một nghiên cứu về quá trình chuyển hóa đối với sự cân bằng sắt trên trên những bệnh nhân bị quá tải sắt mắc bệnh Thalassaemia, khi dùng Exjade với liều 10, 20 và 40 mg/kg cân nặng hàng ngày đã làm cho quá trình bài tiết sắt trung bình trên thực tế là 0,119mg sắt/kg cân nặng mỗi ngày với mức liều 10mg/kg cân nặng; 0,329mg sắt/kg cân nặng mỗi ngày với mức liều 20mg/kg cân nặng và 0,445mg sắt/kg cân nặng mỗi ngày với mức liều 40mg/kg cân nặng.
- Ở những bệnh nhân là người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên bị quá tải sắt thể mãn tính nguyên nhân do truyền máu đã được nghiên cứu về việc sử dụng Exjade.
- Điều trị bằng Exjade hàng ngày với các mức liều 20 và 30mg/kg cân nặng trong vòng một năm trên những người lớn và trẻ em cần phải thường xuyên truyền máu do bệnh beta thalassemia đã làm cho các chỉ số sắt toàn phần của cơ thể giảm đi, nồng độ sắt tại gan trung bình giảm khoảng -0,4mg sắt/g trọng lượng gan khô khi sinh thiết ở mức liều 20mg/kg và giảm -8,9mg sắt/g gan với mức liều 30mg/kg, và nồng độ ferritin trong huyết thanh trung bình giảm khoảng -36mcg/L ở mức liều 20mg/kg và -926mcg/L ở mức liều 30mg/kg. Khi sử dụng cùng ở những liều này thì tỷ lệ giữa nồng độ sắt được bài tiết trên nồng độ sắt thu nhận là 1,02 và 1,67 tương ứng.
- Exjade cũng cho đáp ứng tương tự trên những bệnh nhân mắc các bệnh thiếu máu khác có sự quá tải sắt. Liều sử dụng 10 mg/kg/ngày trong vòng một năm có thể khiến cho nồng độ sắt ở gan và nồng độ trong huyết thanh của ferritin được duy trì, và tạo ra trên những bệnh nhân truyền thay máu hoặc truyền máu không thường xuyên sự cân bằng sắt thực tế.
- Trên những bệnh nhân có sự lắng đọng sắt tại tim được tiến hành điều trị bằng Exjade đều cho kết quả rằng sự bài trừ lượng sắt lắng đọng được chứng minh bởi sự cải thiện giá trị chỉ số T2* trong thời gian theo dõi hơn ba năm. Trên những bệnh nhân không có sự lắng đọng sắt tại tim, Exjade có khả năng ngăn ngừa sự lắng đọng sắt ở tim trên lâm sàng trong thời gian quan sát là hơn 1 năm, mặc dù những bệnh nhân này vẫn được tiếp tục truyền máu đáng kể.
Về đặc tính dược động học
- Hấp thu: Deferasirox sau khi uống sẽ được hấp thu với khoảng thời gian trung bình để đạt được Cmax trong máu khoảng từ 1,5 đến 4 giờ. Deferasirox có sinh khả dụng tuyệt đối ở dạng viên nén Exjade là khoảng 70% so với một liều tiêm đường tĩnh mạch. Tổng diện tích bên dưới đường cong nồng độ gần gấp đôi khi sử dụng trong bữa ăn sáng có nhiều chất béo và khoảng 50% khi sử dụng trong bữa sáng chuẩn. Sinh khả dụng của deferasirox sẽ tăng lên ở mức vừa phải khi được sử dụng trước bữa ăn 30 phút với hàm lượng bình thường hay cao của chất béo.
- Phân bố: Deferasirox có khả năng liên kết với protein trong huyết tương rất cao, lên đến 99%, phần lớn là liên kết với albumin huyết thanh. Deferasirox có thể tích phân bố trong cơ thể nhỏ, ở khoảng 14L đối với người lớn.
- Chuyển hóa: Con đường chuyển hóa chính của Deferasirox là Glucuronide hóa, sau đó sẽ được bài tiết qua đường mật. Sau đó có thể xảy ra sự khử liên hợp các glucuronide tại ruột và tái hấp thu. Sự glucuronide hóa Deferasirox chủ yếu được thực hiện bởi UGT1A1 và một phần ít bởi UGT1A3. Quá trình chuyển hóa deferasirox thông qua sự oxy hóa bởi CYP450 hầu như rất ít đối với người, chỉ ở khoảng 8%. Deferasirox cũng trải qua chu trình gan ruột.
- Thải trừ: Deferasirox và các sản phẩm chuyển hóa chủ yếu được thải trừ qua đường phân (khoảng 84% so với liều dùng). Sự bài tiết deferasirox và các sản phẩm chuyển hóa qua thận là rất ít (khoảng 8% so với liều dùng). Thời gian bán hủy trung bình của Deferasirox là từ 8 cho đến 16 giờ.
Chỉ định
Exjade được sử dụng trong các trường hợp:
Sự quá tải sắt thể mạn tính trên những bệnh nhân bị:
- Beta thalassemia ở thể nặng do thường xuyên truyền máu (≥7mL hồng cầu lắng/kg cân nặng trong vòng 1 tháng, ở trẻ từ 6 tuổi trở lên hoặc trẻ từ 2- 5 tuổi có chống chỉ định sử dụng deferoxamine hoặc liệp pháp điều trị bằng deferoxamine không đáp ứng) hoặc không thường xuyên truyền máu (<7mL hồng cầu lắng/kg cân nặng trong vòng 1 tháng, ở trẻ từ 2 tuổi trở lên bị chống chỉ định sử dụng deferoxamine hoặc liệu pháp điều trị bằng deferoxamine không đáp ứng).
- Những người mắc bệnh thiếu máu khác (trẻ từ 2 tuổi trở lên bị chống chỉ định sử dụng deferoxamine hoặc liệu pháp điều trị bằng deferoxamine không đáp ứng).
- Bệnh nhân mắc hội chứng Thalassemia mà việc truyền máu không bị phụ thuộc và nồng độ ferritin trong huyết thanh > 300mcg/L (từ 10 tuổi trở lên) và có ít nhất 5mg sắt/g trọng lượng gan khô sinh thiết.
Cách sử dụng thuốc Exjade
Cách dùng: Ngày dùng 1 lần vào lúc đói, trước bữa ăn 30 phút, tốt nhất nên sử dụng thuốc tại một thời điểm cố định trong ngày. Phân tán viên thuốc trong khoảng 100-200ml nước đun sôi để nguội, nước cam hoặc nước táo bằng cách khuấy cho đến khi tạo được hỗn dịch mịn.
Sau khi uống hỗn dịch đã pha, nếu dưới đáy cốc còn cặn thuốc thì phải pha với một ít nước để tạo lại thành hỗn dịch và uống hết. Không được nuốt nguyên viên hay nhai viên thuốc.
Liều dùng:
Đối với người lớn có lượng sắt bị dư thừa quá mức:
- Liều ban đầu: 20mg/kg cân nặng sử dụng một lần mỗi ngày.
- Liều dùng duy trì: 20-40mg/kg cân nặng sử dụng một lần mỗi ngày.
- Liều dùng tối đa: 40 mg/kg cân nặng sử dụng một lần mỗi ngày.
Liều thường dùng cho người lớn bị bệnh thiếu máu thalassemia:
- Liều ban đầu: 10mg/kg thể trọng uống một lần mỗi ngày.
Đối với trẻ em có lượng sắt bị dư thừa quá mức:
Trẻ từ 2 tuổi trở lên:
- Liều ban đầu: 20 mg/kg thể trọng uống một lần mỗi ngày.
- Liều dùng duy trì: 20-40mg/kg thể trọng/ngày.
- Liều dùng tối đa: 40mg/kg thể trọng/ngày.
Liều thường dùng ở trẻ em bị bệnh thiếu máu thalassemia:
- Liều ban đầu: 10mg/kg thể trọng uống một lần mỗi ngày.
Chống chỉ định
- Bệnh nhân mẫn cảm, dị ứng với các thành phần của thuốc.
- Người có nguy cơ cao bị hội chứng loạn sản tại tủy và mắc bệnh ác tính được dự đoán là không đem lại lợi ích khi sử dụng liệu pháp thải.
- Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin nhỏ hơn 40mL/phút hoặc nồng độ creatinin lớn hơn 2 lần so với giới hạn trên của mức bình thường.
- Người có tình trạng cơ thể hoạt động kém.
- Người bị bệnh ác tính tiến xa.
- Bệnh nhân có số lượng tiểu cầu nhỏ hơn 50×109/L.
Tác dụng phụ của thuốc Exjade 125
- Nhức đầu, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, bụng đau, khó tiêu, chướng bụng.
- Tăng nồng độ enzym transaminase, tăng nồng độ creatinin máu.
- Phát ban, nổi mẩn ngứa.
- Xuất hiện protein niệu. Mắc bệnh lý ống thận ở những bệnh nhân trẻ em và thiếu niên mắc bệnh beta-thalassemia và có nồng độ ferritin trong huyết thanh dưới 1500mcg/L.
- Viêm tụy cấp thể nghiêm trọng trên những bệnh nhân trước đó đã có mắc và không có mắc các bệnh lý về đường mật.
Chú ý và thận trọng khi sử dụng thuốc Exjade 250
- Cần phải hiệu chỉnh liều trên những bệnh nhân suy giảm chức năng gan hoặc thận, tránh sử dụng thuốc trên những bệnh nhân suy gan nặng.
- Không sử dụng ở những bệnh nhân đã xuất hiện phản ứng quá mẫn khi sử dụng deferasirox trước đây và người cao tuổi.
- Không được phân tán viên thuốc trong sữa hay đồ uống có ga.
- Theo dõi công thức máu, protein niệu, xét nghiệm kiểm tra thính giác và thị giác trước khi tiến hành điều trị và sau khi điều trị mỗi 12 tháng.
- Ngừng sử dụng ngay và không tiếp tục sử dụng lại nếu nghi ngờ phản ứng trên da nặng.
- Thay đổi liều dùng hoặc tạm ngừng việc điều trị nếu bệnh nhân có tình trạng tăng transaminase trong huyết thanh nặng hoặc tình trạng này kéo dài.
- Không khuyến cáo sử dụng trên những bệnh nhân không dung nạp thành phần galactose, bệnh nhân thiếu hụt trầm trọng lactase, khả năng hấp thu glucose-galactose kém.
Tương tác của thuốc Exjade 500 với các thuốc khác
Thuốc Exjade có thể xảy ra tương tác với các thuốc như:
- Chất cảm ứng mạnh enzyme UDP-glucuronosyltransferase (như phenytoin, phenobarbital)
- Các chế phẩm kháng acid có chứa nhôm.
- Các NSAIDs, bisphosphonat sử dụng đường uống, corticosteroid, các thuốc chống đông.
- Thận trọng sử dụng cùng với các thuốc được chuyển hóa qua enzym CYP3A4 (như simvastatin, ciclosporin), repaglinide và các thuốc được chuyển hóa qua enzym CYP2C8 (như paclitaxel), theophylline và các thuốc được chuyển hóa qua enzym CYP1A2.
Ảnh hưởng của thuốc Exjade lên phụ nữ có thai và cho con bú
Theo phân loại thai kỳ của Hoa Kỳ thì Exjade nằm ở mức độ C. Vì vậy chỉ sử dụng thuốc trên phụ nữ mang thai nếu lợi ích đạt được cao hơn so với nguy cơ.
Đối với phụ nữ đang cho con bú: Ngừng việc cho con bú hoặc ngừng sử dụng thuốc càn được xem xét phụ thuộc tầm quan trọng đối với bà mẹ.
Quá liều và cách xử trí
Các dấu hiệu của việc sử dụng quá liều cấp tính: buồn nôn, nôn, đầu nhức và bị tiêu chảy. Có thể điều trị bằng cách rửa dạ dày hoặc gây nôn và điều trị các triệu chứng.
Thuốc Exjade có giá bao nhiêu?
Heal Central đã tham khảo được:
- Thuốc Exjade 125 có giá khoảng 4.500.000 VND/hộp.
- Thuốc Exjade 250 có giá 8.000.000 VND/hộp.
- Thuốc Exjade 500 có giá 10.000.000 VND/hộp.
Ở từng nơi bán thì mức giá bán sẽ có sự khác biệt đôi chút so với mức giá trên.
Thuốc Exjade mua ở đâu tại Hà Nội, Tp HCM?
Thuốc Exjade hiện được bán tại các nhà thuốc, hiệu thuốc trên toàn quốc.
Một số nhà thuốc uy tín tại Hà Nội độc giả có thể đến mua như:
- Nhà thuốc Lưu Anh
- Nhà thuốc Bimufa
- Nhà thuốc Ngọc Anh
