Isosorbid là thuốc gì?
Isosorbid gồm 2 loại thuốc là Isosorbide dinitrate và Isosorbide mononitrate.
Isosorbide dinitrate được dùng để dự phòng và điều trị cơn đau thắt ngực. Một số biệt dược có tên thương mại là: Isordil, Isosorbid, Isochron, Isoket, Sorbitrate.
Isosorbide mononitrate được dùng để dự phòng cơn đau thắt ngực. Một số biệt dược có tên thương mại là: Isosorbide Winthrop, Imdur, Donox, Imidu, Isomonit Retard.
Lịch sử nghiên cứu và phát triển
Isosorbide dinitrate lần đầu tiên xuất hiện vào năm 1939. Isosorbide dinitrate là một trong các thuốc thuộc danh mục thuốc thiết yếu của WHO, đây là các thuốc cần thiết nhất trong hệ thống y tế của các nước.
Isosorbide mononitrate được cấp phép bằng sáng chế năm 1971 và sau đó được đưa vào sử dụng để điều trị năm 1981.
Dược lực học
Liều thường các nitrat chủ yếu làm giãn tĩnh mạch, liều cao thì nitrat làm giãn cả động mạch và mạch vành. Giãn tĩnh mạch sẽ làm tích tụ máu ở ngoại vi và trong tạng phủ, giảm tiền gánh, từ đó làm cho huyết áp được giảm xuống nhất là huyết áp tâm thu, làm mạch đập nhanh hơn một chút và cơ tim co bóp mạnh hơn.
Các nitrat còn khiến cho các tiểu cầu không kết tập được.
Dược động học
Isosorbide dinitrate
Hấp thu
Isosorbid dinitrat dùng đường uống hấp thu nhanh qua niêm mạc đường tiêu hóa. Sinh khả dụng ở mỗi bệnh nhân khác nhau là không giống nhau và có sự dao động rất lớn (10%-90%) do sự chuyển hóa lần đầu qua gan.
Viên nén Isosorbide dinitrate có sinh khả dụng thường là 25%.
Ngậm thuốc dưới lưỡi hoặc nhai thuốc sẽ làm tăng hấp thu thuốc. Sinh khả dụng khi bệnh nhân ngậm thuốc dưới lưỡi là 40%-50%.
Phân bố
- Thuốc phân bố nhiều vào các mô và dịch trong cơ thể. Vd = 2-4 lít/kg.
- Khoảng 28% lượng thuốc được gắn với protein huyết tương.
Chuyển hóa
- Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và tạo ra 2 chất chuyển hóa có hoạt tính là Isosorbid-2-mononitrat và Isosorbid-5-mononitrat.
- Thời gian nồng độ Isosorbid dinitrat còn lại ½ trong máu là 50 ± 20 phút, của chất chuyển hóa Isosorbid-2-mononitrat là 2 giờ, của Isosorbid-5-mononitrat là 5 giờ.
Thải trừ:
Hầu hết thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa.
Isosorbid mononitrat
Hấp thu:
- Thuốc được hấp thu hoàn toàn và không bị chuyển lần đầu qua gan.
- Thức ăn không làm ảnh hưởng đến quá trình hấp thu thuốc
Phân bố:
Thuốc có Vd=0,6 lít/kg.
Chuyển hóa:
- Thời gian nồng độ thuốc trong máu còn ½ là 5 giờ.
- Thuốc được chuyển hóa tại gan.
Thải trừ:
Thuốc được thải trừ thông qua quá trình khử nitơ và phản ứng liên hợp.
Một lượng nhỏ thuốc được thải trừ qua thận ở dạng còn hoạt tính (2% liều ban đầu), còn hầu hết thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng các chất chuyển hóa.
Chỉ định của Isosorbide
Isosorbide dinitrate:
- Phòng và điều trị cơn đau thắt ngực.
- Điều trị suy tim sung huyết (kết hợp với các thuốc khác).
Isosorbide mononitrate:
- Dự phòng đau thắt ngực.
Xem thêm: Digoxin: Cơ chế tác dụng, Liều dùng, Độc tính, Lưu ý khi sử dụng
Cách dùng và liều dùng
Liều dùng
Isosorbide dinitrate:
- Trong trường hợp điều trị đau thắt ngực: Cho bệnh nhân ngậm thuốc dưới lưỡi hoặc nhai thuốc: 2,5-10 mg/lần, 2-3 giờ/lần, khi bệnh nhân không còn triệu chứng nữa thì dừng. Có thể phun dưới lưỡi cho bệnh nhân, 1,25mg/lần, 30 giây/lần, 1-3 lần.
- Trong trường hợp phòng ngừa cơn đau thắt ngực: Cho bệnh nhân uống 10-20mg/lần, 3-4 lần/ngày. Để hạn chế số lần dùng thuốc cho bệnh nhân, có thể dùng thuốc dạng giải phóng chậm có hàm lượng 20-40-60 mg.
- Trong trường hợp điều trị suy tim sung huyết: Cho bệnh nhân ngậm thuốc dưới lưỡi hoặc nhai thuốc: 5-10 mg/lần, hoặc uống thuốc: 10-20 mg/lần, 3-4 lần/ ngày. Sau đó cho bệnh nhân dùng liều duy trì, có thể dùng dạng thuốc giải phóng chậm.
- Trong trường hợp bệnh nhân là người cao tuổi: cần chú ý với những bệnh nhân dị ứng với thuốc làm hạ huyết áp.
- Trong trường hợp bệnh nhân là trẻ em: chưa có dữ liệu.
Isosorbide mononitrate:
- Cho bệnh nhân uống thuốc vào buổi sáng, 60mg/lần/ngày.
- Có thể tăng liều lên 120mg/lần/ngày, cũng dùng vào buổi sáng.
- Để khắc phục tác dụng phụ gây nhức đầu của thuốc, dùng liều liều khởi đầu: 30mg/ngày, kéo dài trong 2-4 ngày đầu dùng thuốc.
Cách dùng
Isosorbid dinitrat: Thuốc có thể dùng đường uống hoặc đặt dưới lưỡi.
Isosorbid mononitrat: Thuốc dùng đường uống, dùng hoặc không dùng chung với thức ăn. Đối với dạng thuốc giải phóng kéo dài không được nhai hoặc nghiền thuốc, có thể bẻ đôi viên thuốc có rãnh được cho sẵn.
Chống chỉ định
Không sử dụng thuốc trong các trường hợp bệnh nhân bị hạ huyết áp, trụy tim mạch, thiếu máu nặng, tăng áp lực nội sọ, glôcôm, nhồi máu cơ tim thất phải, hẹp van động mạch chủ, tắc nghẽn cơ tim, viêm màng ngoài tim co thắt, mẫn cảm với các thuốc nitrat hữu cơ.
Tác dụng phụ của Isosorbide
Isosorbide dinitrate:
- Bệnh nhân dùng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn: bừng đỏ vùng da ở ngực và mặt, tăng tiết dịch mắt và tăng nhãn áp, tăng áp lực nội sọ gây đau đầu; những bệnh nhân có huyết áp thấp, người cao tuổi dùng thuốc dễ bị chóng mặt, choáng váng, huyết áp thấp thể đứng.
- Ngoài ra, bệnh nhân còn có thể gặp các tác dụng phụ khác như: bị nổi ban, viêm da, rối loạn tiêu hóa,nôn mửa, liều cao có thể làm cho huyết sắc tố không vận chuyển được oxy.
Isosorbid mononitrat:
- Bệnh nhân sử dụng isosorbide mononitrate thường gặp các tác dụng phụ: huyết áp thấp, tim đập nhanh, đau đầu, chóng mặt, cảm giác nôn nao.
- Ngoài ra, bệnh nhân có thể gặp các tác dụng phụ khác như: ngất xỉu, nôn mửa, đi ngoài, đau cơ, nổi ban, ngứa.
- Thông báo cho bác sĩ nếu gặp phải các tác dụng không mong muốn do thuốc gây ra.
Lưu ý và thận trọng khi dùng thuốc
Isosorbide dinitrate:
- Khi cho bệnh nhân sử dụng Isosorbid dinitrat, cần tăng liều từ từ để tránh gặp các tác dụng phụ của thuốc là hạ huyết áp thể đứng và đau đầu, cho bệnh nhân ngồi hoặc nằm sau khi sử dụng thuốc.
- Muốn giảm liều thì cần giảm từ từ.
- Chú ý khi sử dụng thuốc cho những người lái xe và vận hành máy móc.
Isosorbid mononitrat:
- Cần chú ý khi dùng Isosorbid mononitrat cho những bệnh nhân xơ vữa động mạch não nghiêm trọng và huyết áp thấp.
- Bệnh nhân có thể bị chóng mặt khi mới dùng thuốc.
- Chú ý khi sử dụng thuốc cho những người lái xe và vận hành máy móc.
Ảnh hưởng trên phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: Chưa có dữ liệu trên phụ nữ có thai.
Phụ nữ cho con bú: Chưa có dữ liệu trên phụ nữ cho con bú.
Không nên dùng cả 2 loại thuốc cho phụ nữ đang cho con bú.
Tương tác thuốc
Isosorbide dinitrate:
- Dùng thuốc cùng với Disopyramide phosphate sẽ làm viên ngậm Isosorbid dinitrat khó hòa tan do Disopyramide phosphate có tác dụng chống tiết nước bọt.
- Dùng cùng với các thuốc ức chế 5-phosphodiesterase sẽ làm tăng khả năng giãn mạch, khiến bệnh nhân có thể bị hạ huyết áp nghiêm trọng, có thể dẫn đến tử vong.
- Dùng thuốc cùng với các thuốc chẹn beta, chẹn kênh canxi, thuốc giãn mạch hoặc rượu có thể khiến bệnh nhân bị hạ huyết áp nghiêm trọng.
Isosorbid mononitrat:
Dùng cùng với các thuốc ức chế 5-phosphodiesterase sẽ làm tăng khả năng giãn mạch, khiến bệnh nhân có thể gặp các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng như ngất hoặc nhồi máu cơ tim.
Tham khảo: Amiodaron: Cơ chế tác dụng, Liều dùng, Tác dụng phụ, Giá bán
Một số biệt dược được cấp phép hiện nay
Isosorbid
Nhà sản xuất: Công ty cổ phần Dược phẩm Khánh Hòa, Đường 2 tháng 4, P. Vĩnh Hòa, TP. Nha Trang, Khánh Hòa Việt Nam.
Hoạt chất – Hàm lượng: Isosorbide dinitrate – 10 mg.
Dạng bào chế: Viên nén.
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ, 10 vỉ * 10 viên.
SĐK: VD-22910-15.
Giá bán: 600 VND/viên.
Isosorbide Winthrop
Nhà sản xuất: Sanofi – Aventis Sp. z.o.o. , ul.Lubelska 52, 35-233 Rzeszów Poland.
Hoạt chất – Hàm lượng: Isosorbide 5 – mononitrate – 60 mg.
Dạng bào chế: Viên nén bao phim tác dụng kéo dài.
Quy cách đóng gói: Hộp 3 vỉ * 10 viên.
SĐK: VN-10553-10.
Imdur
Nhà sản xuất: AstraZeneca AB, SE-151 85 Sodertalje Sweden.
Hoạt chất – Hàm lượng: Isosorbide 5 – mononitrate – 30 mg.
Dạng bào chế: Viên phóng thích kéo dài.
Quy cách đóng gói: Hộp 2 vỉ * 14 viên.
SĐK: VN-11458-10.
Giá bán: 3 570 VND/viên.
