Tiêu chảy là một trong những vấn đề của sức khỏe rất hay xảy ra ở mọi lứa tuổi. Tiêu chảy là tình trạng đi ngoài phân lỏng từ 3 lần trở lên trong một ngày có thể kèm theo các triệu chứng sốt, buồn nôn, mất nước và điện giải. Tình trạng này trở nên đặc biệt nguy hiểm ở đối tượng là trẻ em, người già.
Trong bài viết này, Heal Central sẽ giới thiệu tới độc giả thuốc Loperamid – được biết đến là một loại thuốc điều trị và kiểm soát các tình trạng tiêu chảy không rõ nguyên nhân và một số tình trạng tiêu chảy mãn tính rất an toàn và hiệu quả với nhiều lứa tuổi sử dụng.
Lịch sử nghiên cứu và phát triển Loperamid
Năm 1966, người ta đã tìm ra hoạt chất Loperamid có khả năng gắn vào các thụ thể opiat ở dọc ống tiêu hóa.
Loperamid là thuốc thuộc nhóm opiat, lần đầu tiên được đưa vào thực tế sử dụng vào năm 1976 ở dạng Loperamid Hydroclorid. Với những tác dụng tốt và nhanh chóng mà Loperamid đực tổ chức Y tế thế giới WHO đưa và danh sách những thuốc thiết yếu của ngành y tế – đây là danh sách của những thuốc an toàn và cần thiết đối với bất kỳ một nền y tế ở các nước trên thế giới. Hiện nay, Loperamid đã hết bản quyền và có sẵn dưới dạng thuốc generic.
Các tên biệt dược phổ biến: Imodium, Loperamid.\
Dược lực học
- Loperamid thuộc nhóm thuốc có khả năng ức chế nhu động ruột.
- Trong các chế phẩm thuốc Loperamid được bào chế ở dạng Loperamid hydroclorid sau đi đi vào cơ thể được chuyển hóa thành hoạt chất Loperamid và được hấp thụ. Sau đó thuốc sẽ gắn vào thụ thể opiat có ở thành ống tiêu hóa từ đó làm giảm các đợt nhu động đẩy xuống, kéo dài thời gian thức ăn lưu thông ở ruột từ đó tăng tái hấp thu muối và điện giải.
- Loperamid gắn vào các thụ thể ở hậu môn làm tăng trương lực của các cơ hậu môn giúp người bị rối loạn tiêu hóa kiểm soát được phần nào sự đi ngoài liên tục.
- Trong một thử nghiệm được tiến hành trên 56 bệnh nhân riêng biệt cho thấy các cơn tiêu chảy cấp giảm rõ rệt sau 1 giờ sử dụng liều 4mg Loperamid HCl. Các so sánh bằng thực nghiệm trên lâm sàng cho thấy các tác dụng nhanh chóng để kiểm soát các cơn tiêu chảy cấp của loperamid là vượt trội hơn hẳn so với đa số các thuốc chống rối loạn tiêu hóa trên thị trường.
Thí nghiệm nghiên cứu
- Các nghiên cứu tiền lâm sàng trên các bệnh nhân mắc tiêu chảy cấp, tiêu chảy mãn tính cho thấy Loperamid không gây các độc tính nghiêm trọng nào trên các cơ quan cơ thể. Kết quả nghiên cứu của các nghiên cứu invitro cũng chỉ ra răng Loperamid không gây độc cho gan.
- Trong các nghiên cứu trên các cơ quan sinh sản cụ thể ở đây là trên các động vật thí nghiệm (chuột bạch) đang có thai cho thấy tại mức liều dùng là 40 mg / 1kg cân nặng / 1 ngày (gấp 240 lần so với liều dùng tiêu chuẩn ở người) đã phát hiện ra Loperamid gây suy giảm khả năng sinh sản và sức khỏe của thai nhi, các suy giảm này có liên quan đến tác dụng gây độc ở liều cao của Loperamid đến cơ thể chuột mẹ và thai nhi.
- Tuy nhiên, một nghiên cứu khác cũng chỉ ra răng ở mức liều thấp hơn thì cho kết quả khả quan hơn rất nhiều. Loperamid không gây các tác dụng xấu đến khả năng sinh sản cũng như sức khỏe thai nhi. Đồng thời kết quả nghiên cứu cũng chỉ ra rằng thuốc không gây các ảnh hưởng xấu đến các chức năng của cơ quan sinh sản trước sinh và sau sinh.
Dược động học
- Hấp thụ: phần lớn thuốc được ruột non hấp thụ trực tiếp , tuy nhiên do phần lớn thuốc tham gia quá trình chuyển hóa bước một của cơ thể nên sinh khả dụng của thuốc rất thấp, chỉ khoảng 0.3%.
- Phân bố: tỉ lệ liên kết với protein huyết tương của loperamid rất cao lên đến 95%, chủ yếu gắn vào các albumin. Các dự liệu về nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy loperamid là một cơ chất của P – glycoprotein (protein vận chuyển). Đồng thời các nghiên cứu trên chuột thí nghiệm cũng cho các kết quả rằng thuốc có ái lực cao khi gắn vào thụ thể của các lớp cơ dọc.
- Chuyển hóa: Loperamid hầu như được gan chuyển hóa thông qua việc oxy hóa khử methyl của vị trí N do các men CYP3A4 và CYP2C8 đóng vai trò chất xúc tác chủ yếu. Các chuyển hóa này rất dễ xảy ra cho nên nồng độ Loperamid trong máu còn nguyên tác dụng là rất thấp. Sau chuyển hóa, thuốc được bài tiết qua mật và đi vào ống tiêu hóa.
- Thải trừ: thời gian bán thải thuốc ở người bình thường là 11 tiếng tính từ thời điểm bắt đầu đưa thuốc. tuy nhiên thời gian bán thải có thể giao động trong khoảng 9 đến 14 tiếng tùy theo thể trạng của bệnh nhân. Sự bài tiết của Loperamid với các chất chuyển hóa của nó chủ yếu qua đường tiêu hóa, cụ thể là thải qua phân.
Chỉ định
- Chỉ định hàng đầu của Loperamid là điều trị các bệnh tiêu chảy cấp, tiêu chảy mãn tính ở người lớn và trẻ từ 12 tuổi trở lên.
- Điều trị các tình trạng tiêu chảy với nguyên nhân có liên quan đến hội chứng ruột kích thích ở người lớn từ 18 tuổi trở lên và đã được bác sĩ chuyên môn chẩn đoán sơ bộ.
- Hỗ trợ điều trị các tình trạng mất nước và điện giải.
- Điều trị làm giảm các chất thải trong ống tiêu hóa sau khi thực hiện các phẫu thuật tái thông đại tràng, mở thông hồi tràng.
Xem thêm: Thuốc Bioflora: Công dụng, Liều dùng, Có được dùng cho trẻ sơ sinh không?
Cách sử dụng và liều dùng của Loperamid
Cách sử dụng
- Loperamid được bào chế ở nhiều dạng bao gồm viên nang, viên nén, hỗn dịch uống để phù hợp với nhiều đối tượng với độ tuổi khác nhau.
- Lên uống thuốc với một lượng nước lọc vừa đủ. Dạng hỗn dịch thì có thể pha vào nước hoặc pha vào thức ăn không quá nóng. Người dùng lên uống cả viên thuốc, không nên nhai hay nghiền nát thuốc trước khi uống để có được hiệu quả tác dụng tốt nhất.
Liều dùng
Đối với trường hợp bị tiêu chảy cấp xảy ra ở người lớn và trẻ trên 12 tuổi:
- Khởi đầu với liều 4mg loperamid, sau đó giảm liều xuống còn 2mg cho mỗi lần đi ngoài phân lỏng, duy trì liên tục uống thuốc trong 5 ngày. Lưu ý tổng lượng thuốc một ngày cơ thể có thể hấp thụ không quá 12 mg (tương đương 6 viên nang, mỗi viên chứa 2mg Loperamide).
Đối với các trường hợp tiêu chảy mạn:
- Khởi đầu với liều 4mg, sau đó uống liều 2mg loperamide sau mỗi lần người bệnh bị đi ngoài phân lỏng. Có thể giảm liều sau đó.
- Liều duy trì cho tình trạng này là 4 đến 8mg Loperamid mỗi ngày, ngày chia 2 liều uống.
Đối với các trường hợp mắc tiêu chảy cấp do hội chứng ruột kích thích ở người từ 18 tuổi trở lên:
- Bắt đầu với liều 4mg / 1 lần uống. Sau đó sử dụng liều 2mg Loperamid theo chỉ định của bác sĩ hoặc uống sau khi đi ngoài phân lỏng.
Đối với các trường hợp là trẻ em dưới 12 tuổi:
- Loperamid không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em. Nếu sử dụng Loperamid thì cần có sự cân nhắc và theo dõi trong suốt quá trình sử dụng.
Trẻ em dưới 6 tuổi: không nên sử dụng loperamid.
Trẻ từ 6 đến 12 tuổi: uống liều 0.08mg – 0.24mg / 1kg cân nặng / ngày, mỗi ngày nên uống từ 2 đến 3 liều.
Liều cụ thể để bạn có thể tham khảo như sau:
- Trẻ từ 6 đến 8 tuổi: uống 2mg Loperamide / 1 liều, ngày sử dụng 2 liều.
- Trẻ từ 8 đến 12 tuổi: uống 2mg / 1 liều, ngày sử dụng 3 liều.
- Liều duy trì đối với trẻ em: 1mg / 10kg cân nặng / 1 liều, chỉ uống sau khi bị đi ngoài phân lỏng.
- Trên đây là liều dùng được nhiều nhà sản xuất thuốc có thành phần là Loperamid đưa ra và chỉ mang tính chất tham khảo, không có tác dụng thay thế các chỉ định của bác sĩ. Hãy hỏi ý kiến của bác sĩ trước khi mua và sử dụng các thuốc có thành phần chính là Loperamid.
Chống chỉ định
Các trường hợp sau đây không được sử dụng Loperamid:
- Không dùng cho người bị dị ứng với loperamid hydroclorid hoặc bất kỳ thành phần nào có trong tá dược.
- Bệnh nhân mắc trực khuẩn lỵ đang có triệu chứng đi ngoài ra máu và sốt cao.
- Bệnh nhân mắc viêm loét dạ dày tá tràng.
- Bệnh nhân bị viêm ruột do sự xâm lấn của các vi khuẩn như Salmonella, Shigella, Campylobacter.
- Bệnh nhân bị viêm đại tràng mạc giả do sử dụng các kháng sinh phổ rộng.
- Không dùng Loperamid cho người đang cần tránh các ức chế hướng đến nhu động ruột, người đang có những tổn thương về gan, người bị viêm đại tràng nặng.
- Không dùng cho các trường hợp bị táo bón, tắc ruột.
Tác dụng phụ của Loperamid
Các nghiên cứu để xác định các tác dụng phụ được tiến hành trên đối tượng là người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên. Đã có đến 2755 bệnh nhân tham gia vào nghiên cứu này được sử dụng Loperamid hydroclorid để điều trị tiêu chảy đồng thời cũng có 26 thử nghiệm lâm sàng được tiến hành song song với nghiên cứu này.
Các phản ứng bất lợi của thuốc được báo cáo với tần suất lớn hơn 1% tổng số người tham gia thử nghiệm với Loperamid HCl trong điều trị tiêu chảy cấp là: táo bón (gặp ở 2.7% bệnh nhân), đau đầu (1.2% bệnh nhân), buồn nôn (1.1% bệnh nhân).
Sau đây chúng tôi xin liệt kê các tác dụng không mong muốn khi sử dụng Loperamid theo tần suất giảm dần khả năng có thể xảy ra trong thực tế:
- Thường gặp (cứ 10 người dùng thì có trên một người có các phản ứng bất lợi): đau đầu, các rối loạn tiêu hóa như táo bón, buồn nôn, đầy hơi.
- Ít gặp (cứ 100 người thì có trên 1 người có các phản ứng bất lợi):
- Thần kinh: chóng mặt, hoa mắt, người mệt mỏi, ngủ gà ngủ gật.
- Tiêu hóa: đau bụng, khó chịu ở vùng bụng, môi khô, đau phần bụng phía trên rốn, khó tiêu, nôn.
- Da: mẩn ngứa.
- Rất hiếm gặp (cứ 1000 người dùng Loperamid thì có chưa đến 1 người gặp): các phản ứng bất lợi này rất hiếm gặp, nếu không may gặp phải thì các tác dụng phụ này cũng diễn ra với cường độ rất nghiêm trọng với nhiều cơ quan, hệ cơ quan bị tổn thương.
- Hệ miễn dịch: các phản ứng quá mẫn, phản ứng tự vệ của cơ thể (có thể xảy ra cả sốc phản vệ).
- Hệ thần kinh: rối loạn khiến mất ý thức, giảm nhận thức, rối loạn tăng trương lực cơ (có thể dẫn đến co giật). Cơ thể rối loạn không điều phối được hoạt động của tay chân.
- Thị giác: co đồng tử.
- Hệ tiêu hóa: tắc ruột, phình to đại tràng (có thể do nhiễm độc), căng chướng bụng, tắc ruột có thể dẫn đến liệt ruột.
- Da và các mô dưới da: có thể xuất hiện hội chứng Steven – Johnson, nổi bỏng rộp, phù mạch, nổi mề đay, ngứa rát da, xuất hiện các ban đỏ đa dạng, một số trường hợp các các tác dụng phụ trở nên nghiêm trọng làm xảy ra các tình trạng hoại tử da, mô dưới da do nhiễm độc.
- Rối loạn thận và tiết niệu: bí tiểu.
- Toàn thân: mệt mỏi, sức khỏe suy giảm.
Trên đây là một số tác dụng phụ được ghi nhận trong thực tế sử dụng tuy nhiên ngoài ra còn một số các triệu chứng rất rất hiếm gặp được báo cáo trong thực tế sử dụng. Ngoài ra, thì còn do cơ địa của mỗi người mà có thể xảy ra các tác dụng không mong muốn. Chính vì vậy bạn hãy tự theo dõi quá trình dùng thuốc của bản thân hoặc quá trình dùng thuốc của người bệnh. Nếu xuất hiện các tác dụng phụ và các tác dụng này có xu hướng trở nên trầm trọng thì hãy đến các cơ sở y tế để được thăm khám kịp thời.
Lưu ý và thận trọng khi sử dụng thuốc Loperamid
- Không dùng cho người bị dị ứng với Loperamid.
- Hãy tuân thủ liều điều trị mà bác sĩ đưa ra, không tự ý thay đổi liều khi chưa có sự cho phép của bác sĩ.
- Điều trị bằng Loperamid chỉ là phương pháp điều trị triệu chứng, cần phải có những phương pháp phù hợp để tìm ra các nguyên nhân và khắc phục nó mới là điều quan trọng.
- Loperamid không có tác dụng thay thế các phương pháp bù đắp lượng nước và chất điện giải bị mất ở bệnh nhân tiêu chảy.
- Nếu sử dụng Loperamid trong 48 giờ mà các triệu chứng của tiêu chảy cấp không có dấu hiệu thuyên giảm thì nên dừng sử dụng thuốc và đến gặp bác sĩ để có những tư vấn về thuốc thay thế.
- Khi sử dụng cần chú ý theo dõi đến nhu động ruột, nhiệt độ của cơ thể, tình trạng chướng bụng ở người dùng.
- Người mắc Hội chứng suy giảm miễn dịch (HIV / AIDS) thì cần theo dõi chặt chẽ khi dùng Loperamid, dừng thuốc ngay nếu gặp phải tình trạng bụng chướng.
- Không sử dụng Loperamid trong thời gian dài, chỉ sử dụng khi gặp phải tình trạng tiêu chảy cấp do hội chứng ruột kích thích.
- Quên liều: bổ sung liều ngay khi bạn nhớ ra. Tuy nhiên nếu khoảng thời gian giãn cách giữa 2 liều là quá ngắn thì bạn có thể bỏ qua liều cũ và uống liều mới. Tuyệt đối không áp dụng cách sử dụng liều gấp đôi để bù liều đã quên.
- Quá liều: quá liều thường xảy ra do sự lạm dụng thuốc (thường là uống trên 60mg / ngày) hoặc do khả năng chuyển hóa của gan kém dẫn đến nồng độ thuốc trong máu tăng cao gây ra các tình trạng ngộ độc: suy hô hấp, rối loạn thần kinh trung ương, co cứng bụng, rối loạn đường tiêu hóa. Nếu thấy có sự xuất hiện các triệu chứng này thì việc đầu tiên cần làm là báo ngay cho bác sĩ để được đưa đi cấp cứu. tránh các trường hợp đáng tiếc có thể xảy ra.
- Bảo quản thuốc ở nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
- Thận trọng với những người đang mắc viêm loét dạ dày, người đang bị rối loạn chức năng gan.
- Thận trọng với những bệnh nhân bị rối loạn hấp thụ, không hấp thụ được lactose, người bị rối loạn hấp thu glucose.
- Thận trọng với những người đang làm các công việc cần sự tập chung: do tác dụng phụ gây đau đầu, buồn ngủ rất hay gặp mà người dùng cần cân nhắc kỹ trước uống.
Thuốc Loperamid có dùng được cho phụ nữ có thai và đang cho con bú không?
- Tính an toàn của Loperamid trên phụ nữ có thai chưa được các nhà khoa học nghiên cứu một cách rõ ràng mặc dù các nghiên cứu trên động vật cho kết quả thuốc gây ra sự quái thai cho thai nhi. Vì thế mà khuyến cáo ở đây được đưa ra là không sử dụng Loperamid trong 3 tháng đầu của thai kỳ.
- Đối với phụ nữ đang cho con bú: đã có nghiên cứu cho thấy Loperamid được phát hiện với hàm lượng rất nhỏ ở trong sữa mẹ. Mặc dù chưa có nghiên cứu nào về việc Loperamid gây hại cho trẻ nhưng các chuyên gia đã khuyến cáo không nên dùng loại thuốc này cho phụ nữ đang cho con bú.
- Hãy cân nhắc kỹ lưỡng trước khi sử dụng và chỉ sử dụng Loperamid cho phụ nữ có thai và đang cho con bú khi không có sự lựa chọn thay thế nào an toàn hơn Loperamid.
Tham khảo: Thuốc Imodium 2mg là thuốc gì? Công dụng, liều dùng, giá bán
Tương tác của Loperamid với các thuốc khác
Có thể kể ra một số thuốc có sự tương tác với Loperamid như sau:
Tăng độc tính của Loperamid:
- Thuốc ức chế P – Glycoprotein: Quindin, Ritonavir khi dùng chung với Loperamid sẽ làm giảm hấp thu thuốc dẫn đến tăng nồng độ Loperamid trong huyết tương gây độc.
- Thuốc ức chế CYP3A4, CYPP28C: Itraconazole cũng làm tăng nồng độ Loperamid trong huyết tương do không quá trình chuyển hóa thuốc bị ức chế.
- Các thuốc ức chế hệ thần kinh, phenothiazin, thuốc trầm cảm 3 vòng gây ra các tương tác làm tăng độc tính của Loperamid.
Giảm hiệu quả tác dụng của Loperamid:
- Các thuốc có tính chất dược lực học tương tự Loperamid và các thuốc làm tăng tốc độ hoạt động của đường tiêu hóa khi dùng chung sẽ khiến Loperamid mất đi một phần tác dụng.
Một số biệt dược được cấp phép hiện nay
- Tên sản phẩm: Loperamid 2mg
Số đăng ký: VD – 25721 – 16.
Công ty sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm Minh Dân – Việt Nam.
Thành phần: 2mg Loperamid Hydroclorid.
Dạng bào chế: viên nén.
- Tên sản phẩm: Loperamid STADA.
Số đăng ký: VD – 25985 – 16.
Công ty sản xuất:
Hàm lượng: Loperamid Hydroclorid 2mg.
Dạng bào chế viên nang cứng.
- Tên sản phẩm: Amemodium
Số đăng ký: VD – 10287 – 10
Công ty sản xuất: Công ty cổ phần dược phẩm OPV.
Hàm lượng: Loperamid Hydroclorid 1 mg / 5ml.
Dạng bào chế: hỗn dịch uống.
Uống Loperamid nhiều có sao không?
Loperamid là thuốc thuộc nhóm opiat, khi sử dụng kéo dài sẽ gây tình trạng đau bụng, táo bón, buồn nôn và nôn mửa.
Đối với trường hợp bị tiêu chảy nhiễm khuẩn, khi sử dụng Loperamid sẽ tăng thời gian lưu của phân trong ruột già, tăng nguy cơ vi khuẩn có cơ hội phát triển.
