Tenofovir Disoproxil Fumarate là một chất ức chế các enzym có chức năng sao chép ngược tương tự nucleotide gần đây đã được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê chuẩn để điều trị nhiễm virus viêm gan B (HBV) mạn tính ở người lớn và điều trị virus gây suy giảm miễn dịch ở người (HIV) từ năm 2001. Do hoạt động chống virus mạnh, an toàn và ít báo cáo về kháng thuốc, Tenofovir đang dần được sử dụng như một lựa chọn đơn trị liệu đầu tay trong điều trị HBV ở bệnh nhân mạn tính và bệnh nhân HIV. Bài viết dưới đây Heal Central sẽ phân tích về thuốc Hepatymo (Chứa 300mg TDF): Cơ chế tác dụng, chỉ định, lưu ý khi sử dụng của thuốc.
Hepatymo là thuốc gì?
Số đăng kí: VD – 21746 – 14.
Thuốc Hepatymo là sản phẩm của Công ty liên doanh Meyer – BPC.
Thuốc Hepatymo có thành phần dược lí là Tenofovir Disoproxil Fumarate (TDF) và được phân loại là thuốc kê đơn kháng virus.
Thuốc được bào chế ở dạng viên nén bao phim, mỗi vỉ 10 viên, mỗi hộp 30 viên.
Thuốc được gọi là thuốc gan Hepatymo do thuốc có chỉ định cho BN HIV và BN viêm gan B mạn.
Tham khảo: Thuốc Hepbest 25mg trị việm gan B của Ấn Độ.
Tác dụng của thuốc Hepatymo
Vòng đời và cơ chế nhân lên của virus ARN (HIV, HBV) đã được xác định. Chu kì kể từ khi xâm nhập vào cơ thể của virus thường thông qua 7 bước lần lượt theo trình tự sau:
- Bám dính.
- Xâm nhập.
- Thoát vỏ, bộc lộ ARN.
- Tổng hợp acid nucleic (Sử dụng men sao chép ngược – RT).
- Tích hợp gen với gen của vật chủ (chỉ có ở HIV).
- Tổng hợp các protein của virus (Sử dụng men protease).
- Đóng vỏ, phóng thích ra ngoài.
Trong số tất cả các tác nhân chống HIV được phát triển, các loại thuốc nhắm mục tiêu HIV-1 RT và được chia thành hai loại.
- Đầu tiên, các chất ức chế RT nucleoside / nucleotide (NRTI / NtRTI) là các sản phẩm cần chuyển đổi nội bào thành các hoạt chất kháng phosphat / phosphat của chúng gây chấm dứt tổng hợp chuỗi do thiếu nhóm 3′-OH sau khi được đưa vào chuỗi DNA virus đang phát triển.
- Thứ hai, các chất ức chế RT không chứa nucleoside (NNRTI) có cấu trúc đa dạng và không yêu cầu bất kỳ kích hoạt tế bào nào để ngăn chặn sự sao chép của HIV. Các chất ức chế này liên kết với túi kỵ nước allosteric cách vị trí xúc tác RT polymerase 10, gây biến dạng tầm xa ở vị trí xúc tác, do đó làm xáo trộn sự kết hợp của chất nền tự nhiên
Tenofovir Disoproxil Fumarate – thành phần chính có trong thuốc Hepatymo, là một tiền chất ester của thuốc ức chế men sao chép ngược nucleotide (NRTI) Tenofovir, được chỉ định kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác trong điều trị nhiễm HIV và viêm gan virus B mạn tính ở người lớn.
Thuốc Hepatymo trong điều trị HIV
Điều trị bằng thuốc kháng vi-rút hoạt tính cao (HAART) còn được gọi là liệu pháp kháng vi-rút kết hợp (cART) được coi là phương pháp điều trị hiệu quả nhất trong việc làm chậm sự tiến triển của nhiễm HIV-1 và trì hoãn sự xuất hiện của các đột biến kháng thuốc; tuy nhiên, không thể loại bỏ nhiễm HIV-1.
Tenofovir Disoproxil Fumarate được chuyển hóa thành Tenofovir diphosphate, chất ức chế hoạt động của enzyme sao chép ngược HIV và chấm dứt chuỗi DNA.
Trong ống nghiệm, thuốc cho thấy hoạt động ức chế tốt chống lại các chủng HIV, hoạt động hiệp đồng hoặc phụ gia khi kết hợp với một số loại thuốc kháng retrovirus khác, độc tế bào tối thiểu và không có bằng chứng về giảm tổng hợp DNA ty thể.
Trong hai thử nghiệm lâm sàng được thiết kế tốt ở những bệnh nhân nhiễm HIV điều trị bằng thuốc kháng vi-rút, Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg uống một lần mỗi ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác đã làm giảm đáng kể thời gian từ mức cơ bản về nồng độ RNA HIV so với giả dược ở tuần 4 và / hoặc 24. Những sự giảm này được duy trì ở tuần 48 trong giai đoạn thử nghiệm giả dược.
Trong thử nghiệm với liều lượng, Tenofovir Disoproxil Fumarate 75, 150 hoặc 300mg mỗi ngày một lần đều hiệu quả hơn giả dược. Tuy nhiên, việc giảm tải virus nhiều nhất ở tuần 4, 24 và 48 được sản xuất bởi Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg mỗi ngày một lần, đây là liều được phê duyệt ở bệnh nhân nhiễm HIV.
Thuốc Hepatymo trong điều trị HBV
Tenofovir Disoproxil Fumarate (TDF), tiền chất uống của Tenofovir, là một chất tương tự nucleotide với hoạt tính mạnh đối với HBV DNA polymerase và gần đây đã được chứng minh là vượt trội so với Adefovir dipivoxil (ADV) ở HBeAg− và HBe.
Các nghiên cứu trên 102 bệnh nhân có HBeAg (-) và 103 bệnh nhân có HBeAg (+) được thiết kế để tiếp tục đánh giá sự an toàn và hiệu quả của điều trị TDF trong 8 năm và đã cho dữ liệu dài hạn có thể cung cấp một số thông tin về ảnh hưởng của ức chế virus kéo dài đến kết quả lâm sàng. Với tỷ lệ duy trì bệnh nhân tổng thể là 85% trong 2 nghiên cứu, các dữ liệu 3 năm này cho thấy:
- Ức chế virus kéo dài 3 năm với TDF.
- TDF ức chế virus hiệu quả ở cả bệnh nhân nhiễm virut và bệnh nhân đã được kiểm soát (hoặc phơi nhiễm) bằng ADV.
- Bình thường hóa ALT.
- Tăng mất HBeAg và HBsAg ở bệnh nhân HBeAg (+).
Ngoài ra, không có hiện tượng kháng với Tenofovir được phát hiện sau 3 năm điều trị TDF. Theo các nghiên cứu lâm sàng gần đây, TDF đã tạo ra sự ức chế virus mạnh ở cả bệnh nhân có tiền sử chữa trị bằng Lamivudine (bao gồm một nhóm nhỏ bệnh nhân có đột biến liên quan đến ADV và lamivudine trước đó). Mặc dù không thấy mất HBsAg ở bệnh nhân HBeAg (-) nhưng bệnh nhân mất HBsAg ở bệnh nhân HBeAg (+) trong 3 năm là rất đáng khích lệ, đặc biệt là do tác động tích cực đáng kể của HBsAg đối với các kết quả như xơ gan, suy gan, ung thư tế bào gan, ung thư gan tử vong.
Thuốc Hepatymo có hiệu quả đáng kể, là lựa chọn hay được sử dụng trên lâm sàng cho các trường hợp nhiễm HIV và bệnh viêm gan mạn tính ở người lớn.
Tham khảo: Thuốc Avonza 300/300/400: Điều trị HIV có tốt không? Lưu ý tác dụng phụ
Chỉ định của thuốc Hepatymo
Thuốc Hepatymo được sử dụng trong điều trị cho bệnh nhân nhiễm HIV, thường có trong các phác đồ sử dụng phối hơp.
Không nên sử dụng Hepatymo đơn độc do Tenofovir đã bị kháng với tỉ lệ cao khi sử dụng đơn độc. Các phối hợp kháng retrovirus đầu tiên thường bao gồm, chất ức chế protease hoặc chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside, hai chất ức chế men sao chép ngược nucleoside, cụ thể là Zidovudine + Didanosine, Stavudine + Lamivudine.
Thuốc Hepatymo còn được sử dụng trong điều trị viêm gan B mạn tính ở người lớn để duy trì ức chế sự nhân lên của virus.
Tham khảo: Thuốc Favipiravir được chấp thuận trong sử dụng trong điều trị Covid-19?
Cách sử dụng thuốc Hepatymo
Thuốc Hepatymo chứa Tenofovir Disoproxil Fumarate 300mg là thuốc kê đơn. Do đó, bạn cần tuân theo chỉ định của bác sĩ, tuyệt đối không tự ý sử dụng thuốc với bất kì lí do gì.
Cách dùng thuốc Hepatymo
Thuốc Hepatymo được bào chế ở dạng viên nén bao phim. Bạn nên sử dụng thuốc bằng đường miệng, uống với một lượng nước đủ (khoảng 200ml).
Có thể nhai, nghiền hoặc bẻ viên mà không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc nếu như bạn gặp khó khăn trong việc nuốt cả viên.
Liều dùng thuốc Hepatymo
Điều trị HIV cho người lớn: 1 viên Hepatymo mỗi ngày kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
Điều trị HBV mạn cho người lớn: 1 viên Hepatymo mỗi ngày.
Ngoài ra, thuốc có thể được sử dụng cho người làm việc trong môi trường dễ bị phơi nhiễm HIV với liều 1 viên / ngày đến khi ra khỏi vùng nguy cơ dịch tễ.
Thuốc Hepatymo có chứa TDF được thải trừ phần lớn qua thận. Do đó, với bệnh nhân suy thận, việc hiệu chỉnh liều là cần thiết. Các lần dùng sẽ được giãn cách thời gian để phù hợp với độ thanh thải của từng bệnh nhân.
Chú ý và thận trọng
Trước khi dùng Hepatymo, hãy trao đổi với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn về tiền sử dị ứng cũng như các sản phẩm bạn đang sử dụng.
Trước khi sử dụng thuốc này , hãy cho bác sĩ hoặc dược sĩ biết tiền sử bệnh của bạn, đặc biệt là: Các vấn đề về thận , các vấn đề về gan (như viêm gan C , xơ gan ), các vấn đề về xương (như bệnh xương , mất xương / loãng xương , yếu / gãy xương), bệnh về tuyến tụy ( viêm tụy ), sử dụng rượu.
Thuốc Hepatymo có thể làm cho bạn chóng mặt. Rượu có thể khiến bạn chóng mặt hơn do vậy bạn không nên lái xe, sử dụng máy móc hoặc làm bất cứ điều gì cần sự tỉnh táo.
Hạn chế đồ uống có cồn khi sử dụng thuốc Hepatymo vì nó có thể làm tăng nguy cơ mắc các vấn đề về gan và viêm tụy.
Thuốc Hepatymo có dùng được cho phụ nữ có thai và cho con bú không?
Đối với phụ nữ có thai
Đối với những phụ nữ mang thai nhiễm HIV, điều họ quan tâm thường là: Có cách nào hạn chế lây nhiễm HIV sang con không? Trong quá trình mang thai còn được sử dụng thuốc Hepatymo không? Việc dùng thuốc có ảnh hưởng gì đến thai nhi không?
Theo kết quả của một nghiên cứu được công bố trên Tạp chí Bệnh truyền nhiễm, Tenofovir được sử dụng như một phần của chế độ điều trị ARV 3 thuốc trong thai kỳ không có tác động xấu đến trẻ sau sinh. Trong nghiên cứu tiền cứu này, kết quả mang thai được so sánh giữa những phụ nữ dùng Tenofovir như là một phần của chế độ điều trị bằng thuốc kháng vi-rút 3 thuốc và phụ nữ dùng chế độ 3 thuốc thay thế. Tổng cộng có 422 phụ nữ từ Kenya và Uganda sống chung với HIV mang thai đơn thai không bị chấm dứt do phá thai gây ra (tuổi trung bình 25,4 tuổi; 21% primigravida).
Tenofovir có trong thuốc Hepatymo kết hợp với Lamivudine và Efavirenz là chế độ kháng retrovirus phổ biến nhất (39%).
Tuy nhiên, thuốc Hepatymo được phân loại AU TGA loại B3: Các loại thuốc chỉ được sử dụng bởi một số lượng hạn chế của phụ nữ mang thai và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, mà không làm tăng tần suất dị tật hoặc các tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp khác đối với thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy bằng chứng về sự gia tăng thiệt hại của thai nhi, tầm quan trọng của nó được coi là không chắc chắn ở người. Do đó, bạn chỉ nên dùng Hepatymo khi đã trao đổi với bác sĩ và việc sử dụng thuốc cho thấy hiệu quả lợi ích vượt trội nguy cơ.
Đối với phụ nữ đang cho con bú
TDF có thể bài tiết qua sữa mẹ, do đó, phụ nữ không nên cho có bú khi sử dụng thuốc này.
Tác dụng phụ của thuốc Hepatymo
Do cấu trúc Tenofovir tương tự như nucleoside tự nhiên, tác nhân này cũng có thể ức chế polymerase ty thể của con người và gây độc cho ty thể.
Độc tính ty thể được chú ý đầu tiên trong quá trình điều trị virus suy giảm miễn dịch ở người (HIV) bằng liệu pháp kháng vi-rút. Các chất ức chế men sao chép ngược Nucleoside hoặc nucleotide (NRTI) được kích hoạt bởi sự phosphoryl hóa trong tế bào, và sau đó ức chế men sao chép ngược HIV.
Ngoài ra, các loại thuốc này cũng ức chế enzyme polymerase-human của con người, chịu trách nhiệm sản xuất nội dung DNA ty thể (mtDNA). Các protein được mã hóa mtDNA có mặt trong nhiều bản sao trong mỗi ty thể và chịu trách nhiệm mã hóa các tiểu đơn vị enzyme của chức năng chuỗi hô hấp. Chức năng chuỗi hô hấp là cần thiết cho nhiều con đường trao đổi chất, bao gồm tổng hợp oxy hóa ATP và tổng hợp DNA. Sự suy giảm của các protein được mã hóa mtDNA dẫn đến rối loạn chức năng ty thể gây ra sự phosphoryl oxy hóa bị suy yếu. Bởi vì thuốc Hepatymo dẫn đến ức chế polymerase ty thể tối thiểu, các trường hợp nhiễm độc ty lạp thể liên quan đến NA hiếm khi được báo cáo. Các biểu hiện lâm sàng của nhiễm độc ty thể bao gồm rối loạn huyết học, bệnh lý thần kinh ngoại biên, bệnh cơ xương và tim, viêm tụy, suy gan và nhiễm toan lactic.
Độc tính tiềm năng chính của TDF vẫn là rối loạn chức năng ống thận. Điều này có thể thay đổi từ tăng creatinine huyết tương mức thấp (do giảm mức lọc cầu thận ước tính [eGFR]) đến rối loạn chức năng ống thận đáng kể và hội chứng Fanconi. Độc tính trên thận có thể giải thích bằng cơ chế: Tenofovir được loại bỏ qua thận bằng cách kết hợp lọc cầu thận và bài tiết ở ống hoạt động được tạo điều kiện bởi protein đa kháng loại 4. Protein sau này dường như không bị ảnh hưởng bởi PI, tuy nhiên, chúng có thể làm tăng sự hấp thu của Tenofovir trong ruột và điều này có thể (về lý thuyết) dẫn đến mức Tenofovir của tế bào ống thận cao hơn và do đó có khả năng gây độc cho thận.
Bệnh cơ xương: Trong nghiên cứu ngẫu nhiên ASSERT, bệnh nhân mắc TDF có sự suy giảm BMD hông lớn hơn đáng kể so với những người ở nhánh abacavir (−3,5% so với .22,2% ở tuần 96). Hơn nữa, các dấu hiệu thay đổi xương như P1NP, Osteocalcin và kiềm phosphatase đã tăng lên ở những người nhận TDF so với những người dùng abacavir ở cả tuần 48 và tuần 96. Tương tự, các cá nhân sử dụng TDF cho PrEP đã chứng minh sự suy giảm nhỏ nhưng có ý nghĩa thống kê về BMD ở tổng số hông (0,8 đến 1,1% ở tháng 24) và cổ xương đùi (1,51% ở tháng 30) so với giả dược. Tiếp xúc lâu dài với TDF cũng đã được chứng minh là có liên quan đến việc tăng nguy cơ gãy xương do loãng xương. Tuy nhiên, cần chú ý rằng, các bệnh nhân HIV bản thân đã có nguy cơ loãng xương cao hơn so với những người khác.
Tác dụng không mong muốn trên tim: Không có tín hiệu về các biến cố tim mạch do thiếu máu cục bộ ở những người nhận TDF (như có một số thuốc chống retrovirus khác, ví dụ abacavir, didanosine và PI nhất định). Ngược lại, rõ ràng TDF có tác dụng hạ lipid, và mặc dù điều này có tác dụng có lợi đối với nguy cơ tim mạch được tính toán, chúng ta hiện đang thiếu dữ liệu tốt về ảnh hưởng thực tế đến các sự kiện tim mạch lâm sàng.
Tương tác của thuốc Hepatymo với các thuốc khác
Thuốc uống Hepatymo có thể tương tác với các loại thuốc, vitamin hoặc thảo dược khác mà bạn có thể đang dùng. Để giúp tránh các tương tác, hãy trao đổi với bác sĩ hoặc nhân viên y tế về tất cả các loại thuốc, vitamin hoặc thảo dược bạn đang dùng.
Kháng sinh nhóm aminoglycoside (Gentamicin, Amikacin, Tobramycin): Uống Hepatymo với một số loại kháng sinh có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận do cả 2 loại thuốc này đều có tác dụng không mong muốn trên thận.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) (Diclofenac, Ibuprofen, Ketoprofen, Naproxen, Piroxicam): Trong khi dùng Hepatymo, không sử dụng NSAID liều cao hoặc dùng chúng trong thời gian dài do có thể dẫn đến tổn thương thận.
Thuốc viêm gan B (cidofovir, acyclovir, valacyclovir): Không sử dụng Adefovir dipivoxil (Hepsera) cùng với Hepatymo.
Thuốc kháng vi-rút (không phải thuốc HIV): Uống thuốc kháng vi-rút khác với Hepatymo có thể làm tăng nguy cơ tổn thương thận do có cùng cơ chế tác dụng lên các ty thể.
Thuốc HIV: Nếu bạn cần dùng một số loại thuốc HIV với Hepatymo, hiệu chỉnh liều các thuốc này là điều cần thiết. Các loại thuốc HIV thường có chứa Tenofovir. Do đó, dùng các loại thuốc này cùng với Hepatymo sẽ làm tăng lượng Tenofovir bạn đang dùng. Uống quá nhiều thuốc có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Một số tác dụng phụ này có thể nghiêm trọng, chẳng hạn như tổn thương thận.
Thuốc trị viêm gan C: Dùng một số loại thuốc trị viêm gan C với Tenofovir có thể làm tăng nồng độ Tenofovir trong cơ thể bạn. Điều này có thể gây ra nhiều tác dụng phụ từ thuốc. Ví dụ về các loại thuốc này bao gồm:
- Ledipasvir / sofosbuvir (Harvestoni)
- Sofosbuvir / velpatasvir / voxilaprevir (Vosevi)
Chống chỉ định của thuốc Hepatymo
Thuốc Hepatymo không nên được chỉ định cho người dị ứng với Tenofovir hoặc bất cứ thành phần nào khác của thuốc.
Thuốc Hepatymo chính hãng giá bao nhiêu?
Thuốc Hepatymo 300mg được phân phối với giá dao động khoảng 330.000 đến 340.000 VND cho một hộp 30 viên.
Mua thuốc gan Hepatymo ở đâu?
Hepatymo với hoạt chất Tenofovir Disoproxil Fumarate hàm lượng 300mg là thuốc kê đơn có chỉ định khá đặc thù, do đó, bạn cần có chỉ định của bác sĩ trước khi mua và sử dụng. Khi mua, bạn có thể tìm mua ở các nhà thuốc bệnh viên hoặc các nhà thuốc lớn có uy tín.
Nếu bạn đang sinh sống và làm việc ở Hà Nội, bạn có thể tìm mua thuốc ở nhà thuốc Lưu Anh, nhà thuốc Ngọc Anh, nhà thuốc Bifuma.
Nếu bạn đang ở thành phố Hồ Chí Minh, bạn có thể tham khảo các nhà thuốc của bệnh viện Chợ Rẫy.
