Hiện nay tỉ lệ số người phơi nhiễm với HIV ngày càng gia tăng, được áp dụng nhiều phác đồ điều trị khác nhau, phù hợp với từng giai đoạn cũng như đặc điểm của từng người bệnh. Trong bài viết này, Heal Central sẽ cung cấp một số thông tin cần lưu ý về Acriptega – một trong những thuốc được áp dụng nhiều trong các phác đồ cho người nhiễm HIV.
Acriptega là thuốc gì?
Acriptega là thuốc kháng virus được Mylan Laboratories Limited sản xuất và đăng ký bởi MI Pharma Private Limited, được Bộ Y tế Việt Nam cấp phép lưu hành năm 2019, được dùng trong các phác đồ điều trị cho bệnh nhân phơi nhiễm với HIV.
Thành phần và hàm lượng:
- Dolutegravir (dưới dạng Dolutegravir natri) có hàm lượng 50mg
- Lamivudine USP có hàm lượng 300mg
- Tenofovir disoproxil fumarate (tương đương 245 mg Tenofovir) có hàm lượng 300mg
- Cùng một số tá dược khác vừa đủ 1 viên.
Dạng bào chế và quy cách đóng gói: Acriptega được bào chế dưới dạng viên nén bao phim dùng đường uống. Một hộp Acriptega chứa 1 lọ 30 viên, cùng tờ hướng dẫn sử dụng đi kèm.
Thành phần trong thuốc Acriptega có tác dụng gì?
Tác dụng của các thành phần trong Acriptega như sau:
Dolutegravir (dưới dạng Dolutegravir natri): có tác dụng kháng virus theo cơ chế ức chế men tích hợp integrase là loại men cần thiết cho sự gắn ADN virus với tế bào chủ CD4 của người.
Lamivudine USP: là chất tương tự như dideoxynucleosid, sau khi được cơ thể chuyển hóa thành lamivudine triphosphate có tác dụng ức chế quá trình phiên mã ngược, kết thúc chuỗi DNA của virus.
Tenofovir disoproxil fumarat (tương đương 245mg Tenofovir): vào cơ thể được enzym tế bào hoạt hóa thành dạng diphosphat, kết hợp với Lamivudin để ức chế cạnh tranh sự phiên mã ngược, có tác dụng chống HIV-1 và HIV-2, cũng như chống virus viêm gan B.
Công dụng, chỉ định
- Acriptega được chỉ định cho điều trị nhiễm virus HIV-1 ở người lớn và thanh thiếu niên có độ tuổi từ 12 trở lên hoặc cân nặng trên 40kg do có tác dụng ức chế virus HIV-1 ARN xuống dưới 50 bản sao/ml.
- Acriptega chỉ định dùng cho những người nhiễm HIV chưa từng thất bại với các phác đồ điều trị HIV trước đó, được áp dụng tuân thủ theo hướng dẫn cụ thể của WHO, và chưa có nghiên cứu về các phác đồ điều trị kết hợp với thuốc kháng virus khác.
Xem thêm: Thuốc Trenstad: Công dụng, Liều dùng, Lưu ý tác dụng phụ, Giá bán
Cách sử dụng thuốc Acriptega
Acriptega nên được sử dụng tuân thủ theo đúng hướng dẫn của bác sĩ điều trị. Dưới đây là liều dùng và cách dùng tham khảo của thuốc:
Liều dùng:
- Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên, cân nặng trên 40kg: liều khuyến cáo 1 viên một lần mỗi ngày. Thời gian điều trị là 3 tháng.
- Viên nén Acriptega không nên dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi hoặc người dưới 40kg do Acriptega được bào chế ở liều cố định, không thể giảm liều.
- Acriptega không nên được kê đơn cho bệnh nhân yêu cầu điều chỉnh liều. Trường hợp bác sĩ chỉ định dừng hoặc điều chỉnh liều của các thành phần có trong Acriptega, cần chuyển sang sử dụng các chế phẩm đơn thành phần Dolutegravir, Lamivudine, hay Tenofovir disoproxil fumarat.
Cách dùng thuốc: Acriptega được bào chế ở dạng viên nén dùng nuốt toàn bộ với nước, không nhai nghiền hoặc bẻ viên. Acriptega được chỉ định dùng cùng với thức ăn do thức ăn làm tăng đáng kể sinh khả dụng của thuốc.
Hiệu chỉnh liều lượng: trường hợp điều chỉnh liều hoặc ngưng điều trị với một trong các thành phần của Acriptega, nên sử dụng các chế phẩm riêng biệt đơn thành phần.
- Bệnh nhân suy thận: Viên nén Acriptega không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy thận mức độ trung bình và nặng (thanh thải creatinin < 50 ml/phút). Với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình nhẹ, không thể sử dụng chế phẩm kết hợp để điều chỉnh khoảng liều giữa Lamivudin và Tenofovir.
- Bệnh nhân suy gan: dược động học của Acriptega không được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan, do đó cần theo dõi các phản ứng bất lợi của thuốc trên bệnh nhân. Trường hợp bệnh nhân đồng nhiễm HIV và HBV ngưng sử dụng Acriptega, cần theo dõi biến chứng bùng phát viêm gan.
Chống chỉ định
Acriptega chống chỉ định trong các trường hợp dưới đây:
- Bệnh nhân mẫn cảm với Tenofovir, Lamivudine, Dolutegravir hoặc bất kỳ các tá dược nào có trong thuốc.
- Bệnh nhân dùng kết hợp cùng Dofetilide.
- Người bệnh đang được điều trị bằng các chế phẩm có chứa 1 trong các hoạt chất chính của Acriptega, hoặc các hoạt chất tương tự cytidine như Emtricitabine hay Adefovir dipivoxil.
- Acriptega không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận, bệnh nhân là trẻ em dưới 12 tuổi do chưa có nghiên cứu an toàn.
Tác dụng phụ của thuốc phơi nhiễm Acriptega
Các tác dụng không mong muốn của Acriptega đã được ghi nhận và thống kê dưới đây:
- Tác dụng phụ trên máu và hệ bạch huyết: giảm số lượng bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm tiểu cầu, hiếm khi gặp bất sản hồng cầu đơn thuần.
- Tác dụng phụ trên chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm phosphat máu, toan lactic, có thể hạ kali máu.
- Tác dụng phụ trên thần kinh: phố biến nhất là chóng mặt, đau đầu, mất ngủ, hiếm gặp các bệnh lý thần kinh ngoại vi.
- Tác dụng phụ trên hô hấp: ho, các bệnh lý đường thở, hiếm gặp khó thở.
- Tác dụng phụ trên tiêu hóa: rối loạn tiêu hóa, tiêu chảy, nôn mửa, đau bụng, đầy hơi, có thể gặp viêm tụy.
- Tác dụng phụ trên thận, tiết niệu: hiếm gặp suy thận, suy thận cấp, các bệnh lý ống thận; rất hiếm gặp hoại tử ống thận cấp tính.
- Tác dụng phụ trên cơ xương khớp và các mô liên kết: đau nhức cơ, rối loạn cơ, có thể gặp tình trạng tiêu cơ vân, nhuyễn xương, hoại tử xương
- Tác dụng phụ trên gan mật: tỉ lệ viêm gan thấp, tăng men gan không phổ biến.
- Tác dụng phụ trên da, tóc, móng: nổi ban da, rụng tóc.
- Tác dụng phụ toàn thân và tại chỗ: mệt mỏi, suy nhược, khó chịu, sốt.
Các tác dụng không mong muốn của thuốc được thống kê theo hệ cơ quan. Liệu pháp phối hợp điều trị ARV có liên quan đến việc phân bố lại mỡ trong cơ thể ở bệnh nhân HIV bao gồm giảm lượng mỡ dưới da và mặt, tăng mỡ bụng và nội tạng, tích tụ mỡ ở cổ, tăng trưởng vú, liên quan đến bất thường chuyển hóa như tăng cholesterol máu, kháng insulin, tăng đường huyết và tăng lượng acid lactic.
Ảnh hưởng của thuốc Acriptega đến phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ mang thai
- Lamivudine và Tenofovir: nghiên cứu về Lamivudin trên động vật không chỉ ra tác động trực tiếp hay gián tiếp có hại lên thai nhi hoặc sự phát triển sau sinh. Trên người, các dữ liệu nghiên cứu chưa đầy đủ, tuy nhiên phát hiện ít nhất là tăng gấp 2 lần nguy cơ khuyết tật bẩm sinh về tổng thể, không thấy gia tăng khuyết tật khi sinh.
- Các nghiên cứu về thành phần Lamivudine được báo cáo là không làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh ở trẻ khi sinh ra, tuy nhiên không loại trừ được nguy cơ trên thai.
- Dolutegravir: tác dụng trên thai kỳ của Dolutegravir chưa được biết đến. Ở động vật, Dolutegravir qua được hàng rào nhau thai, không chỉ ra tác động trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản. Dolutegravir chỉ được dùng cho thời kỳ mang thai khi lợi ích vượt trội so với nguy cơ.
Phụ nữ đang cho con bú
- Lamivudine và Tenofovir: nghiên cứu trên động vật cho thấy Tenofovir có bài tiết ra sữa, tuy nhiên không có thông tin về việc bài tiết qua sữa người của Tenofovir. Lamivudin bài tiết được vào sữa mẹ.
- Dolutegravir: chưa có dữ liệu cho thấy Dolutegravir được tiết qua sữa mẹ hay không, nghiên cứu trên động vật cho thấy Dolutegravir có tiết qua sữa mẹ.
Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc
Một số vấn đề người dùng cần lưu ý và thận trọng khi sử dụng Acriptega:
- Acriptega là liệu pháp kháng retrovirus được chứng minh là có khả năng làm giảm đáng kể nguy cơ lây truyền tình dục, tuy nhiên người dùng vẫn cần áp dụng các biện pháp an toàn khi sinh hoạt tình dục để loại bỏ các nguy cơ lây truyền.
- Acriptega không được khuyến cáo dùng đồng thời với các thuốc khác chứa bất kỳ thành phần cùng hoạt tính nào như Dolutegravir, Lamivudine, Tenofovir hoặc các chất tương tự Cytidine như Emtricitabine, Adefovir.
- Đối với bệnh nhân có bệnh lý gan, chỉ sử dụng Acriptega sau khi bác sĩ đã cân nhắc nguy cơ, lợi ích, đồng thời phải kết hợp theo dõi bệnh nhân chặt chẽ nếu sử dụng Acriptega.
- Bệnh nhân nhiễm HIV đồng thời mắc viêm gan B hoặc viêm gan C sử dụng Acriptega kết hợp với các thuốc điều trị viêm gan virus có thể làm tăng độc tính trên gan, do đó việc lựa chọn thuốc phù hợp cần được tiến hành bởi bác sĩ chuyên môn.
- Dolutegravir trong Acriptega có thể gây ra các phản ứng quá mẫn. Bệnh nhân nếu xuất hiện dấu hiệu quá mẫn gồm phát ban nặng, kết hợp với tăng men gan, sốt, hoặc đau cơ khớp, phồng rộp, phù mặt, viêm kết mạc, … cần ngưng thuốc ngay và theo dõi tình trạng lâm sàng.
- Thanh thải thuốc qua thận giảm ở bệnh nhân suy thận. Bệnh nhân suy thận có thanh thải creatinin < 80ml/phút được khuyến cáo chỉ dùng thuốc khi lợi ích vượt quá nguy cơ. Bệnh nhân có thanh thải creatinin < 50ml/phút không được khuyến cáo dùng Acriptega, nên đổi sang các chế phẩm đơn thành phần.
- Thành phần Tenofovir trong thuốc có thể gây tác động lên sự trao đổi chất của xương, nên chỉ dùng Acriptega cho trẻ dưới 18 tuổi khi lợi ích vượt qua nguy cơ.
- Bệnh nhân là nữ hoặc béo phì có nguy cơ nhiễm toan lactic cao khi sử dụng Acriptega, do đó cần có sự giám sát chặt chẽ khi điều trị.
- Bệnh nhân là người lớn tuổi, có thời gian điều trị kháng retrovirus kéo dài, có các bệnh lý chuyển hóa liên quan có nguy cơ cao bị rối loạn phân bố mỡ, bác sĩ cần đánh giá nồng độ lipid máu và mức glucose trong máu để quản lý các rối loạn kịp thời. Ngoài ra, bệnh nhân cao tuổi có khả năng bị suy giảm chức năng thận nên cần được điều trị thận trọng.
- Acriptega chứa lượng tá dược là lactose cao, nên không khuyến cáo sử dụng cho người có các vấn đề di truyền như kém dung nạp galactose.
Tương tác của thuốc Acriptega với các thuốc khác
Tương tác thuốc liên quan đến thành phần Lamivudine của Acriptega: Trimethoprim hay Sulfamethoxazol làm tăng AUC của Lamivudine, tuy nhiên Lamivudine không ảnh hưởng đến dược động học của Trimethoprim hay Sulfamethoxazol nên không cần điều chỉnh liều khi kết hợp thuốc trên với Acriptega.
Tương tác thuốc liên quan đến thành phần Tenofovir của Acriptega:
- Didanosine: Acriptega không nên được dùng chung với Didanosine.
- Các thuốc thải trừ qua thận: do Tenofovir thải trừ chủ yếu qua thận, nên dùng đồng thời Acriptega với các thuốc thải trừ qua thận hoặc các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ Tenofovir của Acriptega trong huyết thanh.
- Các thuốc gây độc thận như Aminosid, Amphotericin B, Ganciclovir, Vancomycin không nên dùng đồng thời với Acriptega.
- Tacrolimus: nên theo dõi chặt chẽ nếu dùng đồng thời với Acriptega do có thể làm ảnh hưởng đến chức năng thận.
- Nhóm thuốc ức chế Protease khi dùng đồng thời với Acriptega cần có sự hiệu chỉnh liều phù hợp theo khuyến cáo của bác sĩ điều trị, gồm các thuốc: Atazanavir, Ritonavir, Darunavir.
Tương tác thuốc liên quan đến thành phần Dolutegravir của Acriptega:
- Các thuốc gây cảm ứng enzym CYP3A4, Pgp, BCRP, UGT1A3, UGT19 không được khuyến cáo dùng đồng thời với Dolutegravir do làm giảm nồng độ Dolutegravir trong huyết tương, có thể làm giảm hiệu quả điều trị.
- Các tác nhân kháng acid chứa nhôm, magnesi hoặc các chế phẩm bổ sung calci, sắt, vitamin làm giảm hấp thu của Dolutegravir, do đó thời điểm dùng 2 thuốc nên cách xa nhau từ 2 đến 6 giờ
- Dolutegravir có thể làm tăng nồng độ của các thuốc bài tiết phụ thuộc vào OCT2 hoặc MATE-1 như Dofetilide, Metformin. Dolutegravir chống chỉ định dùng đồng thời với Dofetilide; Metformin nên được cân nhắc và khuyến cáo không sử dụng đồng thời với Acriptega.
- Khi dùng đồng thời Dolutegravir với Efavirenz, Nevirapine cần xem xét điều chỉnh liều của Dolutegravir.
- Liều dùng của Acriptega khi dùng chung với các thuốc chống co giật như Carbamazepine, Phenytoin,.. cần được xem xét, điều chỉnh hoặc sử dụng các liệu pháp thay thế cụ thể.
- Các tương tác thuốc được thống kê đầy đủ trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đi kèm, người dùng có thể tham khảo hoặc hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng đồng thời Acriptega với các chế phẩm thuốc hoặc thức ăn, thực phẩm bảo vệ sức khỏe khác.
Cách xử trí quá liều, quên liều
- Quá liều Tenofovir/Lamivudine: khi quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi bằng chứng về độc tính và áp dụng các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn. Tenofovir có thể loại bỏ bằng thẩm tích máu. Nghiên cứu về việc loại bỏ Lamivudine bằng thẩm tách, chạy thận nhân tạo với trường hợp quá liều nặng Lamivudine chưa có thông tin về lợi ích lâm sàng.
- Quá liều Dolutegravir: chưa có nhiều kinh nghiệm về xử trí quá liều đối với Dolutegravir. Xử trí quá liều trong trường hợp này cần tuân theo các khuyến cáo của trung tâm chống độc quốc gia nếu có, đồng thời bệnh nhân cần được theo dõi và điều trị hỗ trợ thích hợp. Lọc máu không đảm bảo loại bỏ được Dolutegravir do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương.
Đặc tính dược động học
Đặc tính dược động học của các thành phần trong Acriptega như sau:
Dolutegravir (dưới dạng Dolutegravir natri)
- Hấp thu: hấp thu nhanh sau khi uống, thời gian đạt Cmax khoảng 2-3 giờ kể từ lúc dùng thuốc. Thức ăn làm tăng mức độ và làm giảm tốc độ hấp thu của Dolutegravir, sinh khả dụng phụ thuộc vào thành phần bữa ăn.
- Phân bố: tỉ lệ liên kết với protein huyết tương cao, thể tích phân bố khoảng 17-20L ở bệnh nhân HIV, liên kết của thuốc với protein huyết tương không phụ thuộc vào nồng độ thuốc. Tỉ lệ thuốc không liên kết với protein huyết tương tăng lên ở bệnh nhân suy gan mức độ trung bình.
Lamivudine USP
- Hấp thu: hấp thu nhanh sau uống, sinh khả dụng đạt 80-85%. Thức ăn làm giảm Cmax và thời gian thuốc đạt đỉnh trong huyết tương, tuy nhiên mức độ hấp thu không ảnh hưởng.
- Phân bố: thể tích phân bố của Lamivudin khoảng 1/3 l/kg, biểu hiện tuyến tính với liều điều trị, liên kết với albumin huyết tương bị giới hạn.
- Chuyển hóa và thải trừ: Lamivudin được thải trừ chủ yếu ở dạng không thay đổi và bài tiết qua thận. Do liên kết với protein huyết tương thấp nên chuyển hóa lamivudin ở gan thấp. Thời gian bán thải khoảng 5-7 giờ, thải trừ chủ yếu qua thận. Bệnh nhân suy thận thì khả năng thải trừ Lamivudin bị ảnh hưởng.
Tenofovir disoproxil fumarate
- Hấp thu: hấp thu nhanh đường uống và được chuyển thành Tenofovir, sinh khả dụng khoảng 25%, sinh khả dụng tăng lên khi dùng cùng với thức ăn nhiều chất béo.
- Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 0.8 l/kg. Tỉ lệ Tenofovir liên kết với protein trong huyết tương kém.
- Chuyển hóa và thải trừ: thải trừ chủ yếu qua thận bằng lọc ở cầu thận, khoảng 70-80% liều được thải trừ ở dạng nguyên vẹn không qua chuyển hóa.
Đặc tính dược lực học
Lamivudine là một chất tương tự với dideoxynucleoside. Tenofovir disoproxil fumarate vào cơ thể được chuyển đổi thành Tenofovir, là chất tương tự với nucleoside monophosphate của Adenosine monophosphate. Khi 2 thành phần này vào cơ thể được enzym tế bào phosphoryl hóa thành Lamivudin triphosphat và Tenofovir diphosphate, tham gia ức chế cạnh tranh sự phiên mã ngược, dẫn đến kết thúc chuỗi ADN của virus. Cả 2 thành phần này đều có tác dụng chống HIV-1 và HIV-2, cũng như dùng chống viêm gan virus B.
Dolutegravir ức chế integrase HIV bằng cách liên kết với vị trí hoạt động integrase, ngăn chặn bước chuyển của việc tích hợp ADN virus với tế bào chủ CD4.
Thuốc Acriptega giá bao nhiêu?
Thuốc Acriptega hiện có giá khoảng 1.400.000/hộp, mức giá có thể thay đổi tùy thuộc vào từng nơi bán.
Tham khảo: Thuốc Ricovir 300mg Mylan: Công dụng, Cách dùng, Liều dùng, Giá bán
Thuốc Acriptega mua ở đâu tại Hà Nội, TPHCM?
Hiện thuốc có bán tại một số nhà thuốc, website tại các tỉnh thành trên cả nước. Người dùng nên chọn mua thuốc tại các website nhà thuốc uy tín, hoặc liên hệ các nhà thuốc bệnh viện, liên hệ với bác sĩ điều trị để được hướng dẫn mua thuốc tại các địa chỉ đảm bảo an toàn, tránh mua phải hàng giả, hàng kém chất lượng.
